მენიუ

ფარკოტილიუმი 10მგ რბილი ჟელატინის კაფსულები N30

შემადგენლობა:
თითოეული რბილი ჟელატინის კაფსულის შემადგენლობა: აქტიური ინგრედიენტი: დომპერიდონი 10 მგ არაქატიური ინგრედიენტი: კრემოფორი, სოიალეციტინი, ცვილი, ჰიდროგენიზებული სოიოს ზეთი, სოიოს ზეთი.

კლინიკური ჩვენება:
თერაპიული ჩვენება:

პირღებინებისა და გულისრევის სიმპტომების სამართავად.

დოზირება და შეყვანის მეთოდი:

წამალი არ უნდა იყოს გამოყენებული ერთ კვირაზე მეტხანს. რეკომენდებულია ფარკოტილიუმის ორალურად მიღება ჭამის წინ. ჭამის შემდეგ მიღბის შემთხვევაში წამლის შეწოვა ყოვნდება. მოზრდილებსა და ახალგაზრდებში, რომელთა წონა აღემატება 35 კგ: 10 მგ (ერთი კაფსულა) დღეში სამჯერ.

უკუჩვენება:

– ამ წამლის დანიშვნა არ უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ საშუალო ან მძიმე ფორმის ღვიძლის უკმარისობა ან იმ პაციენტებში რომლებსაც აქვთ პათოლოგიური ელექტრული აქტივობა როგორც გულში, ასევე გულის რითმის მხრივ, ან პირებში რომლებიც დგანან ასეთი რისკის წინაშე. – ამ წამლის გამოყენება სხვა წამლებთან ერთად, რომელთაც გააჩნიათ მსგავსი ეფექტი გულზე ან ამცირებენ დომპერიდონის დაშლას ორგანიზმში (და ამით ზრდიან მის გვედით ეფექტებს). – დომპერიდონი აღარ უნდა იყოს გამოყენებული სხვა მდგომარეობის სამკურნალოდ როგორიც არის მეტეორიზმი და გულძმარვა.

ფარკოტილიუმი უკუნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების დროს:

– ორალურ კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან და CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთად მიღება, რომლებიც ახანგრძლივებენ QT ინტერვალს, მაგ.: ფლუკონაზოლი, ვორიკონაზოლი, კლარითრომიცინი, ამიოდარონი. – დადგენილი ჰიპერმგრძნობელობა, როგორც დომპერიდონის მიმართ, ასევე მისი სხვა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ. – პროლაქტინ გამომყოფი ჰიპოფიზის სიმსივნე (პროლაქტინომა). ფარკოტილიუმი არ უნდა იყოს გამოყენებული იმ შემთხვევაში, თუკი კუჭის მოტორული აქტივობა საფრთხეს უქმნის ჯანმრთელობას, მაგ.: გასტრო- ინტესტინური სისხლდენის დროს, მექანიკური ობსტრუქციისა და პერფორაციისას.

სპეციალური გაფრთხილებები
– დომპერიდონის გამოყენება შეიძლება დაკავშირებული იყოს პარკუჭოვანი არითმიის რისკთან აუეცარ კარდიალურ სიკვდილთან, კერძოდ, იმ პირებში რომლთა ასაკი აღემატება 60 წელს.

– მოზრდილებში დომპერიდონის მიღება იწყება დაბალი დოზებიდან.

– სიცოცხლის პირველ თვეებში და ჰემატო-ენცეფალური ბარიერის მეტაბოლური ფუნქციების კარგად ჩამოყალიბებამდე მაღალია ბავშვებში ნევროლოგიური გვერდითი ეფექტების წარმოჩენა. როდესაც ხდება ანტაციდური ან ანტისეკრეტორული საშუალებების ერთდროულად გამოყენება, მათი მიღება უნდა მოხდეს ჭამის შემდეგ და არა ჭამამდე. ისინი არ უნდა მიიღოთ ფარკოტილიუმის კაფსულებთან ერთად.

ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება:

დომპერიდონის საერთო რაოდენობა, რომელიც გამოიყოფა დედის რძეში არის დაახლოებით 7 მკგ-ზე ნაკლები დღეში მაღალი რეკომინდებული დოზირების რეჟიმის დროს. არ არის ცნობილი მისი საშიშროება ახალშობილში. ამიტომ არ არის რეკომინდებული ფარკოტილიუმის მიღების დროს ძუძუთი კვება. რადგან მეტაბოლური ფუნქცია და ჰემატო-ენცეფალური ბარიერი არ არის სრულად განვითარებული სიცოცხლის პირველ თვეში, მცირეწლოვან ბავშვებში გვერდითი ნევროლოგიური ეფექტების არსებობა არის უფრო მაღალი. ამიტომ საჭირო არის დოზირების ზუსტი დადგენა და მკაცრი კონტროლი ისეთ ბავშვებში, როგორიცაა ახალშობილი, ჩვილი და პატარა ბავშვები.

გამოყენება ღვიძლის დაავადების დროს:

რადგანაც დომპერიდონი მაღალ დონეზე მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, ფარკოტილიუმი უნდა იყოს გამოყენებული სიფრთხილით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლისმიერი პრობლემები.

თირკმლის უკმარისობა:

პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (შრატის კრეატინი >6 მგ/100 მლ, >0,6 მმოლ/ლ) დომპერიდონის გამოყოფის ნახევრად-დაშლის პერიოდი არის გაზრდილი 7.4-დან 20.8 საათამდე, მაგრამ პლაზმაში წამლის დონე იყო დაბალი კვლევაში მონაწილე ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. რადგანაც წამალი დაუშლელი სახით ძალიან მცირე რაოდენობით გამოიყოფა თირკმლის მიერ, საეჭვოა, რომ ერთჯერადად შეყვანა საჭიროებდეს კორექტირებას თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. თუმცა განმეორებით გამოყენების დროს დოზირების სიხშირე უნდა შემცირდეს ერთხელ ან ორჯერ დღეში, რაც დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, და დოზირება შესაძლოა, საჭიროებდეს შემცირებას. ასეთი პაციენტები რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ რეგულარულად უნდა შემოწმდნენ.

სხვა წამლებთან ურთიერთკავშირი:
ურთიერთქმედების ფორმები
ანტიქოლინერგულ წამლებთან ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფარკოტილიუმის ანტაგონისტური ანტი-დისპეპსიური ეფექტი. ანტაციდები და ანტისეკრეტორული წამლები ფარკოტილიუმთან ერთდროულად არ უნდა იყოს მიღებული, რადგანაც ისინი ამცირებენ მის ორალურ ბიოშეღწევადობას. დოფამინის მთავარი მეტაბოლური გზა არის CYP3A4 გავლით. In vitro და ადამიანებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემებმა აჩვენება, რომ ერთდროული გამოყენება მნიშვნელოვნად აინჰიბირებს ამ ენზიმს და შედეგად იწვევს დომპერიდონის კონცენტრაციის ზრდას სისხლის პლაზმაში.

CYP3A4 ინჰიბიტორებია:

– აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი და ვორიკონაზოლი;

– მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, როგორიცაა კლარითრომიცინი და ერითრომიცინი;

– HIV-პროტეაზას ინჰიბიტორი, როგორიცაა ამპრენავირი, ატაზანავირი, ფოსამპრენავირი, ინდინავირი, ნელფინავირი, რიტონავირი და საქინავირი;

– კალციუმის ანტაგონისტები, როგორიცაა დითიაზემი და ვერაპამილი;

– ამიოდარონი;
– აპრეპიტანტი;

– ნეფაზოდონი;

– ტელითრომიცინი. (ასევე ახანგრძლივებს QT ინტერვალს, იხილეთ უკუჩვენება). თეორიულად, რადგანაც ფარკოტილიუმს გააჩნია გასტრო-კინეტიკური ეფექტი, შესაძლებელია, რომ გავლენა იქონიოს ორალურად მიღებული წამლების აბსორბციაზე. თუმცა პაციენტებში, რომლებსაც სისხლის შრატში დიგოქსინის ან პარაცეტამოლის სტაბილური დონე აქვთ, დომპერიდონის მათთან ერთობლივმა გამოყენებამ არ გამოიწვია გავლენა შრატში ამ წამლების დონეზე.

ფარკოტილიუმის შეიძლება ასევე ასოცირებული იყოს:

– ნეიროლეპსურ საშუალებებთან, რომლთა ეფექტის პოტენცირებას ის არ ახდენს.

– დოფამინერგული აგონისტები (ბრომოკრიპტინი, ლ-დოპა), რომელთა არასასურველი პერიფერიული ეფექტების, როგორიცაა მონელების პრობლემები, გულისრევა და პირღებინება, სუპრესია ხდება ისე, რომ მათ ცენტრალური ზეგავლენას არ ახდენს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს გამოყენება:

ვირთაგვებში ჩატარებულმა კვლევამ აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალი დოზირების დროს. ადამიანისთვის პოტენციური რისკი არ არის ცნობილი. ამიტომ ფარკოტილიუმის გამოყენება ორსულობის დროს უნდა მოხდეს მხოლოდ მაშინ, როცა მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს რისკს.

გამოყენება ლაქტაციის დროს:

წამალი გამოიყოფა დედის რძეში (უფრო ხშირად როგორც მეტაბოლიტები: პიკური კონსენტრაცია წარმოადგენს 40-დან 800 ნგ/მლ ორალური მიღების შედეგად). დომპერიდონის კონცენტრაცია მეძუძური ქალის რძეში არის პლაზმის კონსენტრაციის 10-50% და არ აჭარბებს 10 ნგ/მლ. დომპერიდონის საერთო რაოდენობა, რომელიც გამოიყოფა რძეში მოსალოდნელია რომ იყოს 7 მკგ დღეში მაღალი დოზირების რეჟიმის დროს. არ არსებობს მონაცემები ახალშობილებში მისი უსაფრთხოების შესახებ. ამიტომ დედებისთვის, ვინც იღებს ფარკოტილიუმს, არ არის სასურველი ძუძუთი კვება.

ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის დროს რეაქციის სიჩქარეზე გავლენა:

ფარკოტილიუმს არ გააჩნია ეფექტი ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვაზე

არასასურველი ეფექტები:
იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები:
ძალიან იშვიათად: ანაფილაქსიური რეაქცია, მათ შორის ანაფილაქსიური შოკი, ანგიონევროზული შეშუპება, ალერგიული რეაქცია.

ენდოკრინული დარღვევები: იშვიათად: ზრდის პროლაქტინის დონეს.
ფსიქიატრიული დარღვევები: ძალიან იშვიათი: აგზნებადობა, ნერვიულობა.

ნევროლოგიური სისტემის მხრივ დარღვევები:
ძალიან იშვიათი: ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტი, კრუნჩხვა, ძილიანობა და თავის ტკივილი.

გასტრო-ინტესტინური სისტემის მხრივ დარღვევები:
იშვიათი: გასტრო-ინტესტინური დარღვევები. ძალიან იშვიათად: გარდამავალი ნაწლავური კოლიკა.
კანი და კანქვეშა ქსოვილის დაზიანებები:
ძალიან იშვიათი: ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი.

რეპროდუქციული სისტემა და მკერდის მხრივ დარღვევები:
იშვიათი: გალაქტორეა, გინეკომასტია, ამენორეა.
გულის მხრივ დაზიანებები:
ძალიან იშვიათი: პარკუჭოვანი არითმია. სიხშირე არ არის ცნობილი: QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

ლაბორატორიული კვლევები:
ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ანომალური მონაცემები. რადგანაც ჰიპოფიზი არის ჰემატო-ენცეფლური ბარიერის მიღმა, დომპერიდონმა შეიძლება გამოიწვიოს პროლაქტინის დონის ზრდა. იშვიათ შემთხვევებში ჰიპერპროლაქტინემიამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეირო-ენდოკრინული გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა გალაქტორეა, გინეკომასტია, ამენორეა. ექსტრაპირამიდული ფენომენი ძალიან იშვიათია ნეონატალურ ასაკში და ჩვილებში, განსაკუთრებით კი მოზრდილებში. ეს გვერდითი ეფექტი უმალვე ქრება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. სხვა ცენტრალური ნერვულ სისტემასთან დაკავშირებული ეფექტები, როგორიცაა კრუნჩხვა, აჟიტირება და ძილიანობა ასევე იშვიათია, და პირველად ნანახია ჩვილებსა და ბავშვებში.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: უმეტესად დაფიქსირებულია ბავშვებში. სიმპტომურად ნანახია აჟიტირება, შეცვლილი ცნობიერება, კრუნჩხვა, ძილიანობა, ექსტრაპირამიდული რეაქცია და დისორიენტაცია.

მკურნალობა:

დომპერიდონის მიმართ არ არის რაიმე სპეციალური ანტიდოტი, მაგრამ გადაჭარბებული დოზირებისას ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. რეკომენდებულია სამედიცინო კონტროლი და დამხმარე თერაპიის ჩატარება. ანტიქოლინერგული ან ანტი-პარკინსონული წამლები შეიძლება სასარგებლო იყოს ექსტრაპირამიდული რეაქციების დროს.

ფარმაკოლოგიური თვისება:
ფარმაკოდინამიური თვისება:
დომპერიდონი არის დოფამინის ანტაგონისტი, ანტიემეტიური თვისებების მქონე. ის არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. დომპერიდონის მომხმარებლებში, კერძოდ უფროსებში ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტი ძალიან იშვიათია. აღსანიშნავია, რომ დომპერიდონი იწვევს პროლაქტინის ჭარბ გამოყოფას. მისი ანტიემეტური ეფექტი გამოწვეულია პერიფერიული (გასტროკინეტიკური) ეფექტით და ქემორეცეპტორების სამიზნე ზონებში დოფამინის რეცეპტორების ანტაგონიზმით, რომელიც მდებარებოს ჰემატო-ენცეფალური ბარიერის მიღმა. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევამ აჩვენა, რომ თავის ტვინში წამლის დაბალი კონცენტრაცია მიუთითებს დომპერიდონის პერიფერიულ ეფექტზე, რომელიც ხორციელდება დოფამინის რეცეპტორებზე. ადამიანებში ჩატარებულმა კვლევამ აჩვენა, რომ შეიძლება ორალურმა დომპერიდონმა გაზარდოს დაბალი ეზოფაგალური წნევა, გააუმჯობესოს ანტროდუოდენური კინეტიკა და გაზარდოს კუჭის დაცლის სიჩქარე. გასტრალურ სეკრეციაზე გავლენა არ გააჩნია.

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა:
უზმოზე მყოფ პირებში დომპერიდონი სწრაფად შეიწოვება ორალური მიღებისას და პლაზმაში პიკური კონსენტრაცია მიიღება 30-60 წუთის განმავლობაში. დომპერიდონის დაბალი აბსოლიტური ბიოშეღწევადობა ორალური მიღებისას გამოწვეულია (დაახლოებით 15%) ღვიძლისა და წვრილის ნაწალავის კედლის გაძლიერებული მეტაბოლიზმის შედეგად. მიუხედავად იმისა, რომ დომპერიდონის ბიოშეღწევადობა გაძლიერებულია ჯანმრთელ პირებში საკვების მიღების შემდეგ, მათ ვისაც გასტრო-ინტესტინური დარღვევები აქვთ, უნდა მიიღონ დომპერიდონი საკვების მიღებამდე 15-30 წუთით ადრე. დაქვეითებული გასტრალური მჟავიანობა აფერხებს დომპერიდონის შეწოვას. ორალური ბიოშეღწევა იკლებს ციმეტიდინისა და ნატრიუმის ბიკარბონატის მიღების შემდეგ. პიკური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შემცირებულია და AUC გაზრდილია, როდესაც ორალური წამალი მიიღება საჭმლის შემდეგ.

ორგანიზმში განაწილება:
ორალური დომპერიდონი არ გროვდება ან გავლენა აქვს საკუთარ მეტაბოლიზმზე. პლაზმაში პიკური დონე მიიღწევა 90 წუთის შემდეგ 21 ნგ/მლ ორი კვირის შემდეგ 30 მგ მიღებისას დღეში, იგივე კონცენტრაციას აღწევს ასევე 18 ნგ/მლ ერთჯერადი მიღებისას. დომპერიდონის 91-93% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან. რადიოდანიშნულების წამლებით ცხოველებში ნანახია ქსოვილებში ფართო გავრცელება, მაგრამ დაბალი კონსენტრაცია თავის ტვინის ქსოვილში. ვირთაგვებში ნანახია წამლის მცირე რაოდენობით გადასვლა პლაცენტაში.

მეტაბოლიზმი:
დომპერიდონი გადის სწრაფ ჰეპატურ მეტაბოლიზმს ჰიდროქსილაციის გზით და N- დეალკილიზაციის შედეგად. in vitro მეტაბოლურმა ექსპერიმენტებმა დიაგნოსტიკური ინჰიბიტორებით აჩვენა, რომ CYP3A4 წარმოადგენს მთავარ ციტოქრომ P-450ფორმას, რომელიც დაკავშირებულია დომპერიდონის N- დეალკილიზაციასთან, სადაც CYP3A4 , CYP1A2 და CYP2E1 მონაწილეობს დომპერიდონის არომატულ ჰიდროქსილიზაციაში.

გამოყოფა:
შარდის და ფეკალური მასებით გამოიყოფა მიღებული დოზის 31-66%. შეუცვლელი წამლის რაოდენობა გამოყოფის დროს არის მცირე (10% ფეკალური გამოყოფის შედეგად და 1% შარდის გზით). პლაზმის ნახევრადდაშლის პერიოდი ორალურად ერთჯერადი მიღებისას არის 7-9 საათამდე ჯამრთელ პირებში, თუმცა გახანგრძლივებულია თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები:

მაღალ დოზებზე, დედის ტოქსიკურობის დოზა (40-ჯერ მეტი რეკომინდირებულ დოზასთან შედარებით), ტერატოგენული ეფექტი ნანახია ვირთაგვებში, მაგრამ არა კურდღლებსა თუ თაგვებში. ელექტროფიზიოლოგიურად in vitro და in vivo ცდებში ნანახია, რომ დომპერიდონი მაღალ კონსენტრაციებში შეიძლება იყოს QT ინტერვალის გახანგრძლივების მიზეზი.

შეფუთვა:
მუყაოს ყუთი შეიცავს 24 კაპსულას 2 გამჭვირვალე ბლისტერზე (AI/PVC), რომელთაგანაც თითოეული შეიცავს 12 რბილ ჟელატინის კაპსულას და გამოყენების ინსტრუქციას.

შენახვა:
ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 30 oC, მშრალ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი: Safe Pharma
ვისთვის: Pharco Pharmaceuticals
წარმოებულია ეგვიპტეში
Pharco Pharmaceuticals, ალექსანდრია.